Цефалоспорини.

Цефалоспорините са полусинтетични антибиотици, които са производин а 7-амино цефалоспориновата киселина. Те се получават по ензимен път от гъбички на вида цефалоспорум.
Поради сходната им химична структура с пеницилините, цефалоспорините имат сходен механизъм на действие. Те действуват бактерицидно /разрушават микроорганизмите/ върху размножаващи се микроорганизми. Те притежават много широк антибактериален спектър и са по-слабо чувствителни към ензима бета - лактамаза /пеницилиназа/, който се продуцира от микроорганизмите и разрушава антибиотична молекула.
Цефалоспорините се използуват за лечение на бактериемия от неиндефициран причинител, при смесени инфекции и при заболявания, причинени от пеницилин-резистентни бактериални щамове. В зависимост от спектъра на действие и някои специфични особености цефалоспорините се разделят на три групи /поколения/.
Най-напред са въведени цефалоспорините от първо поколение /цефалотин, цефалексин, цефацетрил, цефалоредин, цефапирин/, представляващи полусинтетични производни на цефалоспорина. Цефалотинът представлява алтернатива за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции у болни, свърхчувствителни към пеницилини. Той е ефективен срещу ешерихия коли и протеус и гонорея.
Цефалексинът е подходящ за лечение на пикочни инфекции, причинени от ешерхерия коли, клебсиела и псевдомонас аеругиноза. Предимство на препарата е добрата му чревна резорбция.
Препаратите от второ поколение /цефамандол, цефотиам, цефуроксин/ са с още по-широк спектър на действие. Цефамандолът е най-често прилаганият от тях. Той унищожава 97% от щамовете на хемофилус инфлуенце. Достига висока концентрация в жлъчния сок и затова се използува за лечение на инфекции на жлъчните пътища.
Най-широк спектър на действие имат въведените през последните години цефалоспорини от трето поколение /цефотаксим, цефсулодин, цефоперазон/.
Цефсулодинът е с най-голяма активност срещу псевдомонас аеругиноза, който често е резистенен към азлоцилин и аминогликозиди.
Цефотаксимът се отличава с изключително висока активност срещу причинителите на вътреболнични инфекции - главно ешерихия коли, всички видове протеуси, клебсиела, серация, пневмококи, стрептококи, стафилококи. Той се избягва през първите три месеца на бременността.
Цефоперазонът достига висока лечебна концентрация в жлъчката, урината, белите дробове, храчките, синусите, матката. Той е активен срещу микро организми, които са нечувствителни към други цефалоспорини и към аминогликозидните антибиотици. Избягва се при бременни, новородени и кърмачки.

Антибиотици.

Антибиотиците са продукт на метаболизма /обмяната/ на различни гъбички и бактерии или представляват полусинтетични и синтетични аналози на тези продукти. Те спират размножаването на микроорганизмите /бактериостатичен ефект/ или ги разрушават /бактерициден ефект/.
Пеницилин.
Антибиотиците от пеницилиновата група са производни на 6-аминопеницилановата киселина. Те подтискат синтеза на бактериалната мембрана и действуват бактерицидно само срещу размножаващи се микроорганизми. В зависимост от характеристиките си, от спектъра на действие, резистентността и практическото им приложение се разграничават три основни групи препарати:
1.Група на бензилпеницилина /пеницилин Г/; 2. Пеницилиназа - полусинтетични пеницилини; 3. Широкоспектърни полусинтетични пеницилини. Пеницилините са едни от най-слабо токсичните антибиотици по отношение на паренхимните органи, като изключение прави само метицилинът, който е токсичен спрямо бъбреците.
Към групата на бензилпеницилина се отнасят препаратите бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин, бензацилин. Те притежават висока активност срещу стрептококи /с изключение на ентерококите /, стафилококи / с изключение на продуциращите пеницилина за щамове/, пневмококи, гонококи, менингококи, дифтерийни бактерии, листерия, антраксен бактерий, клостридия спирохети.
Бензилпеницилинът /пеницилин Г/ е най-често използуваният антибиотик от тази група. Той се прилага най-често мускулно, а при прием през устата е неустойчив към действието на стомашния сок. При завхарен диабет резорбцията му след мускулно приложение е затруднена. Бензилпеницилинът се използува за лечение на стрептококови инфекции /ревматизъм, скарлатина, еризипел, сепсис/, пневмония, менингит, остиомиелит, сифилис, гонореа, антракс, актиномикоза. Инжектира се най-малко един път на 8 часа, в тежки случаи - през 3-4 часа.
Феноксиметил пеницилинът е киселинно-устойчив пеницилинов препарат, резорбиращ се в тънките черва и е предназначен за прием през устата. Използува се при ангина, еризипел, скарлатина. Бензацилинът е депо-препарат и се прилага мускулно 1-2 пъти месечно. Той е подходящ за профилактика на рецидиви при ревматизъм и други хронични инфекции.
Пеницилиназа-устойчивите полусинтетич ни пеницилини са друга голяма група пеницилини. Те са предназначени за борба срещу резистентни /нечувствителни/ към пеници микроорганизми, произвеждащи ензима пеницилиназа, който разрушава пеницилиновата молекула и прави пеницилина неефективен.
В тази група влизат оксалицин, клоксацилин и метицилин.
Оксалинът се прилага венозно или се приема през устата. Използува се за лечение на пеницилин-резистентни стафилококови инфекции /сепсис, ендокардит, дихателнти и пикочни инфекции, остиомиелит, раневи инфекции/.
Метицилинът е със слаба киселинна устойчивост и се прилага само мускулно, но поради токсичността си спрямо бъбреците се използува рядко.
Другата голяма група са широкоспектърните полусинтетични пеницилини. Те действуват срещу много проблемни микроорганизми: ешерихия коли, протеус, псевдомонас, хемофилус.
От тази група най-често се прилага ампицилинът. Той действува бактерицидно срещу ентерококи, листерия, ешерихия коли, протеус, салмонела, шигела, но не е ефективен срещу псевдомонас аеругинтоза, клебсиела, пеницилиназа-образуващи стафилококи. Употребява се при дихателни и пикочни инфекции, чревни и жлъчни инфекции, сепсис, менингит. Недостатък е високата му алергичност.
Амопенът е също така широко спетърен антибиотик от тази група. Той има много по-голяма чревна резорбция от ампицилина и не се влияе от храненето. При децата се прилага като гранули, които се разтварят в сироп. Към тази група принадлежи и карбеницилинът. Той е умерено активен срещу протеус и псевдомонас аеругиноза.
Азлоцилинът от тази група е един от най-активните антибиотици против псевдомонасни инфекции. Нерядко той се комбинира с аминогликозидни антибиотици при лечение на инфекции, причинени от псевдомонас аеругиноза, клебсиела и протеус.

Мастноразтворими витамини.

Витамин А /ретинол/. Той регулира растежа на организма, формирането на зъбите и епитела на лигавиците, нормалното развитие на нервната система и половите жлези, синтеза на половите хормони и кортикостероидите. Участвува в образуването на зрителните пигменти /родопсин, йодопсин/.
Витамин А се натрупва в чернодробните клетки. Прилага се в комплексното лечение на възпалителните и инфекциозните заболявания на дихателната и храносмилателната система, на кожата, очите /кокоша слепота/, при камъни в бъбреците и жлъчния мехур, при хиперфункция на щитовидната жлеза. При предозиране на витамин А се наблюдават главоболие, повишено вътреочно налягане, сърбеж, рагади, повръщане, нарушение в съня, двойно виждане, болки в ставите и костите.
Витамин Д /калциферол/. Известни са няколко форми на витамина, от които най-важни са Д2 и Д3. Витамин Д2 /ергокалциферол/ се получава само по изкуствен начин чрез облъчване на ергостерол с ултравиолетови лъчи.
Витамин Д3 /холикалциферол/ се среща в естествен вид - образува се в кожата под действието на ултравиолетови лъчи. Той е главният витамин в рибеното масло. Витамин Д регулира калциево-фосфорната обмяна, като усилва резорбцията на калция в червата,а с това и на фосфора. При недоимък на витамина се развива рахит. При хипервитаминоза се появява главоболие, повишаване на артери алното налягане, жажда, повишава се концентрацията на калциеви йони в кръвта и урината.
Витамин Е/токоферол/. Нарича се витамин на плодовитостта или антистерилитетен фактор. Той регулира нормалното развитие и функцията на епитела на половите жлези и развитието на плода. Повишава устойчивостта на организма към кислородния недостиг. Има значение за поддържане на тонуса на скелетната мускулатура. При недоимък на витамин Е се наблюдава нарушение на развитието на семенните каналчета и стерилитет у жените или прекъсване на бременността. Витамин Е се прилага при хабитуален или заплашващ аборт, липса на мензис, нарушение в развитието на сперматозоиди, мускулна дистрофия, импотентност, парализи след полиомелит /детски паралич/, атеросклероза.
Витамин К1 /канавит/. Той е антихеорагичен /против кръвотечение/ витамин, разпространен широко в приподата. Естественият витамин, получен от растения, е маслена течност и се нарича витамин К1. Полученият от рибено брашно витамин се нарича витамин К2. Витамин К се резорбира в червата при наличие на жлъчни соли. Той се натрупва в черния дроб, където е необходим за синтеза на някои от факторите на кръвосъсирването /най-вече протромбина/. При авитаминоза К, която се наблюдава у възрастни при намалено отделяне на жлъчен сок, се появяват кръвоизливи от венците, носа, червата, удължено кървене при вадене на зъби.

Водноразтворими витамини.

Водноразтворими витамини са витамин С и витамините от групата В /В1, В2, В6, В12, РР и други/.
Витамин С /аскорбинова киселина/ участвува в образуването на колагена на съединителната тъкан, костите и хрущялите. Той притежава антитоксично действие спрямо токсините, отделяни от дифтерийни, дизентерийни, туберкулозни и други бактерии. Витамин С се прилага при повишена капилярна пропускливост, пролетна умора, алергични и шокови състояния, захарен диабет, труднозарастващи рани, скорбут, простудни заболявания, при бременност и кърмене.
При приемане в свърхдози се наблюдава безпокойство, главоболие, безсъние, повишаване на артериалното налягане и диария.
Витамин В1 /тиамин/ играе важна роля в обмяната на въглехидратите, катализира изгарянето на пирогроздената и млечната киселина. При недостиг в организма се наблюдава раздразнителност, бърза психическа и физическа умора, сърцебиене, изтръпване на крайниците. Синтезът на витамин В1 в червата се подтиска от широкоспектърните антибиотици и най-вече от тетрациклините, поради което приемането на витамина е задължително по време на антибиотично лечение. Той се прилага при възпалителни и дегенеративни заболявания на нервната система, при сърдечно-съдови и кожни заболявания. Противопоказан е при алергични заболявания.
Витамин В2 /рибофлавин/ има значение за нормалната функция на окото, лигавиците и кожата. Той участвува в биотрансформацията на елементите, поддържащи нормалната зрителна функция. Прилага се при лечение на рагади и язви по устната лигавица, при стоматит, дерматози, конюктевит и хроничен ентерит.
Витамин В3 /пантотенова киселина/ се образува в червата от чревната бактериална флора. Той участвува в синтеза на коензим А, играе роля в обмяната на въглехидратите, мазнините и витамин С. Използува се най-често калциевата сол на пантотеновата киселина - калциев пантетонат. Прилага се при възпаление на устната лигавица и на венците, при рагади и афти.
Витамин В5 /витамин РР, никотинамид/. Той участвува в обмяната на аминокиселините, мастите и въглехидратите. Играе роля в синтеза на кортикостероидите. При недоимък се забавя растежът и настъпва умствена умора и психическа деградация, а освен това се наблюдава зачервяване на езика с изглаждане на папилите. Прилага се при пелагра, дерматит и диария.
Витамин В6 участвува в обмяната на мазнините и въглехидратите, улеснява асимилацията на захарите и активния транспорт на аминокиселините през клетъчната мембрана. Той се прилага при парандантоза, изтръпване на крайниците, невралгии, повръщания у бременни, дерматити и екземи. При жени, приемащи хормонални контрацептивни средства, може да се наруши обмяната на витамин В6.
Витамин В12 е необходим за нормалното образуване на еритроцитите. Той стимулира процесите на епителизация и регенерация. Прилага се за лечение на пернициозна, желязодефицитна и апластична анемия, а също и на заболявания на черния дроб и нервната система.
Витамин В9 /фолиева киселина/. Той се съдържа в листните салати, спанака, бобовите храни, дрождите и черния дроб. Фолиевата киселина при участието на витамин С се превръща във фолинова киселина, играеща голяма роля в биосинтеза на нуклеиновите киселини, аминокиселините и белтъците. Витамин В9 се прилага при пер- нициозна анемия, анемия у бременни и деца и при агранулоцитоза.
Витамин В-комплекс съдържа витамините В1, В2, В5 и В6.

Антихипертензивни средства.

Антихипертензивните средства понижават повишеното артериално налягане и се прилагат за лечение на хипертонична болест и на повишено артериално налягане при други заболявания /т.е. симптоматична хипертония/.
Повечето антихипертензивни средства водят до понижаване тонуса на симпатикоадреналната нервна система, която играе главна роля в регулацията на артериалното налягане.
При съвременното лечение на артериалната хипертония се използуват - самостоятелно или в комбинация - медикаменти от следните пет групи:
1. Средства, понижаващи тонуса на симпатиковата нервна система; 2. Диуретици /обезводняващи/; 3. Периферно съдоразширяващи средства; 4. Калциеви антагонисти; 5. Средства, които подтискат системата ренин-ангиотензин-алдостерон .
При хипертонична болест е налице повишена активност симпатикоадреналната система. Целта на лекарственото лечение е да се редуцира засиления поток симпатикови импулси към артериите и да се понижи артериалното налягане.
Понижаване на симпатиковия тонус може да се осъществи на няколко нива. Симпатиколитиците /понижаващи симпатиковия тонус/ с централно действие влияят върху централната нервна система главно на нивото на съдово-двигателния център и други структури, представляващи важни звена в регулацията на артериалното налягане.
Към тази група се отнася препаратът хлофазолин /клонидин/. Той понижава артериалното налягане, сърдечната честота и обема на изтласкваната от сърцето кръв. В тази група влиза и препаратът резерпин. Той изчерпва депата на нор адреналина, който възбужда симпатикоадреналната система.
Резерпинът дава много странични действия /сънливост, психична депресия, отслабване на вниманието, повишаване на стомашната секреция/. Симпатиковият тонус може да се понижи и с помощта на симпатиколитици с периферно действие /блокират адренергитичния неврон/. Такива медикаменти са: гванетидин, гендор, дебризоквин. Те предизвикват странични действия /сънливост, главоболие, диария/.
Симпатиковият тонус може да се понижи и чрез блокери на адренерги тичните рецептори:
1. Алфа-блокери, които блокират алфа-рецепторите в кръвоносните съдове /режитин, феноламин, празозин/; 2. Бета-блокери, които намаляват симпатикусовата стимулация на сърдечния мускул и с това се постига намаляване на изтласкваната от сърцето кръв и понижаване на артериалното налягане. Прилагат се препаратите оксипренолол, пропранолол, пиндолол, атенолол; 3. Средства, болкиращи алфа- и бета-рецепторите /лобеталол/.
Втора голяма група лекарствени средства за понижаване на артериалното налягане са диуретиците. Понижаването на артериалното налягане се обяснява с намаляване на обема на циркулиращата кръв. Най-често се използуват тиазидните диуретици /дехидратин-нео/ и техните аналози /салуретин, бриналдикс/.
Трета голяма група са периферните съдоразширяващи средства. Те понижават артериалното налягане посредством намалява не на периферното съдово съпротивление и разширяване на кръвоносните съдове. Прилагат се медикаментите нанипрус /нитропрусид-натрий/, хиперстат и депресан.
За понижаване на артериалното налягане се използуват и калциеви антагонисти /блокират навлизането на калциеви йони в клетките на съдовата гладка мускулатура/ От тях по-често се прилагат тези от групата на нифедипина. Ефектът се дължи на намаляване обема на изтласкваната от сърцето кръв и на понижаване съпротивлението в периферийните съдове.
Средствата, блокиращи системата ренинангиотензин - алдостерон, са от голямо значение за понижение на повишеното артериално налягане. Блокирането на бета-рецепторите в бъбреците, където се произвежда ренина, води до намаляване на рениновата секреция. Най-често тази система се повлиява на нивото на ангиотензин - конвертиращия ензим с помощта на медикамента каптоприл.

Антистенокардни средства.

Антистенокардните средства притежават свойство да предотвратяват проявите на стенокардията. Остра недостатъчност на коронарното кръвообращение на сърцето /стенокардия, инфаркт на миокарда/ представлява несъответствие между нуждата и снабдяването на сърцето с кислород. Това състояние протича с намаление на кислородния подвоз за сърцето и се съпровожда с характерна болка.
Стенокардният пристъп се развива най-често при допълнително физическо или психическо натоварване, което води до повишаване на кислородната консумация от сърцето. Предотвратяването на остра коронарна недостатъчност може да се постигне с помощта на лекарствени средства, които увеличават притока на кръв /респективно на кислород/ в миокарда или водят до намален разход на кислород от страна на сърцето.
Повече от едно столетие някои органични съединения /натриев нитрат, амилов нитрат/, както и органични нитрати /нитроглицерин, нитратите с удължено действие/ са едни от най-важните и често използувани средства за лечение на стенокардни пристъпи. Те разширяват предимно капацитивните съдове /вените/, намаляват обратното венозно връщане на кръвта в сърцето и го отбременяват. Тези препарати преразпределят коронарното кръвообращение, като подобряват кръво оросяването на сърдечния мускул. Също така те премахват спазъма на коронарните артерии, като действуват предимно върху голямите коронарни артерии.
Нитроглицеринът е най-често прилаганият препарат. Приет под езика, той се резорбира много бързо. Антистенокардният му ефект след приема продължава до 30 минути. Предпочита се при остър стенокарден пристъп. Той може да предизвика горещи вълни към главата, главоболие, световъртеж, сърцебиене, повишаване вътреочното налягане. Приема се в седнало или легнало положение поради опасност от колапс. Противопоказан е при остър миокарден инфаркт, протичащ с артериална хипотония, при мозъчен кръвоизлив и повишено въртеочно налягане. За профилактика на стенокардни пристъпи са създадени нитропрепарати с удължено действие. Техният ефект настъпва след около 40 минути и продължа ва 6-8часа. Такива препарати са изоденит, нитролонг, монизид и нит-рет.
Други средства за лечение на болковите стенокардни пристъпи са коронародилататорите. Те са лекарства, които разширяват коронарните съдове, като увеличават притока на кръв и кислород в сърдечния мускул. Повечето от тях спомагат за нама ляване на кислородната консумация в миокарда.
Най-често прилагани са:
1. Антистенокардин, който разширява коронарните съдове и влияе върху тромбоцитите, като не им позволява да се слепват и да образуват тромби. Използува се и като профилактично средство срещу миокарден инфаркт;
2. Бета-блокери /блокират бета-рецепторите в сърдечния мускул,които се възбуждат от адреналин и норадреналин/ също се употребяват за лечение на стенокардията. Прилагат се главно за лечение на хронична сърдечна недостатъчност. Те намаляват възбудимостта на сърдечния мускул, понижават кислородната консумация чрез намаляване честотата на сърдечните съкращения и подобряват сърдечния кръвоток. Ранното им прилагане при миокарден инфаркт води до намаляване размерите на инфаркта, на камерните аритмии и на болката. Използуват се главно обсидан, беталок и бискен.
При стенокардия се прилагат и калциеви антагонисти - нифедипин, верапамил. Те възпрепятствуват навлизснето на калциеви йони в миокардните клетки, намаляват силата на сърдечните съкращения, разхлабват гладката мускулатура на кръвоносните съдове. Това води до понижен разход на кислород от миокарда и до преодоляване на болковия стенокарден пристъп.

Антиаритмични средства.

Антиаритмични средства са прилагат за профилактика и лечение на различни видове нарушения на сърдечния ритъм.
Според показанието за приложение те се разделят на:
1. Средства, използувани главно при предсърдни аритмии /напр. верапамил/; 2. Средства, прилагани при камерни аритмии /напр. лидокаин/; 3. Средства, прилагани при предсърдни и камерни аритмии /напр. бета-блокери/.
Според механизма на действие антиарит мичните средства се разделят на:
1. Хинидиноподобни средства.
Те имат мембрано-стабилизиращо действие, като не позволяват натриевите йони да проникнат в клетката. Най-известното лекарствено средство от тази група е хинидинът. Лечение с него е показано при предсърдно мъждене и трептене, както и при екстрасистолия. Хинидинът може да предизвиква алергична реакция с втрисане, кожен обрив, намаление на слуха, нарушение на зрението и сърдечна недостатъчност. Той е противопоказан при бременност, предсърдно-камерен блок и свърхчувствителност към него. Друг препарат от тази група е апмалинът /тахмалин/. Той съдържа алкалоида апмалин. Показан е за лечение на ритъмни нарушения от надкамерен произ ход.
2. Лидокаиноподобни средства.
Лидокаинът е най-често използуваният препарат от тази група. Той се прилага за лечение на нарушения на сърдечния ритъм от камерен произход, свързани с остър миокарден инфаркт или хирургически операции на сърцето. Друг препарат от същата група е фенитоинът, който е по-активен при камерни, отколкото при предсърдни нарушения на сърдечния ритъм.
3. Бета-адренергични блокери.
Те са лекарствени средства, които блокират бета-рецепторите, разположени в сърцето. Приложението им води до намаляване възбудимостта на сърдечния мускул, забавяне на провеждането на импулсите в проводната. та система на сърцето и забавяне на сърдечния ритъм. Блокерите се прилагат при учестяване на сърдечната дейност от надкамерен произход, предсърдно мъждене и трептене, камерни и надкамерни екстрасистоли, камерна аритмия при липса на сърдечна недостатъчност. Използуват се препаратите обсидан, тразикор, вискен, селетрал и други блокери.
4. Амиодороноподобни средства.
Амиодаронът /кордарон/ е главен представител на тази група. Продолжителният му ефект позволява еднократен дневен прием. Той се натрупва в организма и затова ефектът му продължава 10-45 дни след последната доза. Предимство на амиодарона е висока та му противоаритмична активност при болни с тежка застойна сърдечна недостатъчност и с остър миокарден инфаркт. Прилага се при нечувствителни към друго лечение ритъмни нарушения. Поради сериозни странични действия /паркинсонизъм, нарушение на функциите на щитовидната жлеза, пигментация на ретината, учестяване на сърдечния ритъм/ препаратът трябва да се използува само като резервно средство при тежки и опасни надкамерни и камерни аритмии.
5. Калциеви антагонисти.
Те блокират навлизането на калциевите йони в миокард ните клетки, предимно на нивото на предсърдно-камерния възел. Това намалява възбудимостта на сърдечния мускул и забавя сърдечния ритъм. От тази лекарствена група най-голямо значение има препаратът верпамил. Той се прилага при предсърдни аритмии и стенокардия.
6. Други антиаритмични средства.
От тази група най-голямо приложение имат калциевите соли, които се използуват при аритмии, свързани с интоксикация от сърдечни гликозиди /дигиталис/. Като антиаритмично средство се употребяват и самите сърдечни гликозиди /напр. при предсърдно мъждене и трептене/.