вторник, 18 март 2008 г.

Антибиотици.

Антибиотиците са продукт на метаболизма /обмяната/ на различни гъбички и бактерии или представляват полусинтетични и синтетични аналози на тези продукти. Те спират размножаването на микроорганизмите /бактериостатичен ефект/ или ги разрушават /бактерициден ефект/.
Пеницилин.
Антибиотиците от пеницилиновата група са производни на 6-аминопеницилановата киселина. Те подтискат синтеза на бактериалната мембрана и действуват бактерицидно само срещу размножаващи се микроорганизми. В зависимост от характеристиките си, от спектъра на действие, резистентността и практическото им приложение се разграничават три основни групи препарати:
1.Група на бензилпеницилина /пеницилин Г/; 2. Пеницилиназа - полусинтетични пеницилини; 3. Широкоспектърни полусинтетични пеницилини. Пеницилините са едни от най-слабо токсичните антибиотици по отношение на паренхимните органи, като изключение прави само метицилинът, който е токсичен спрямо бъбреците.
Към групата на бензилпеницилина се отнасят препаратите бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин, бензацилин. Те притежават висока активност срещу стрептококи /с изключение на ентерококите /, стафилококи / с изключение на продуциращите пеницилина за щамове/, пневмококи, гонококи, менингококи, дифтерийни бактерии, листерия, антраксен бактерий, клостридия спирохети.
Бензилпеницилинът /пеницилин Г/ е най-често използуваният антибиотик от тази група. Той се прилага най-често мускулно, а при прием през устата е неустойчив към действието на стомашния сок. При завхарен диабет резорбцията му след мускулно приложение е затруднена. Бензилпеницилинът се използува за лечение на стрептококови инфекции /ревматизъм, скарлатина, еризипел, сепсис/, пневмония, менингит, остиомиелит, сифилис, гонореа, антракс, актиномикоза. Инжектира се най-малко един път на 8 часа, в тежки случаи - през 3-4 часа.
Феноксиметил пеницилинът е киселинно-устойчив пеницилинов препарат, резорбиращ се в тънките черва и е предназначен за прием през устата. Използува се при ангина, еризипел, скарлатина. Бензацилинът е депо-препарат и се прилага мускулно 1-2 пъти месечно. Той е подходящ за профилактика на рецидиви при ревматизъм и други хронични инфекции.
Пеницилиназа-устойчивите полусинтетич ни пеницилини са друга голяма група пеницилини. Те са предназначени за борба срещу резистентни /нечувствителни/ към пеници микроорганизми, произвеждащи ензима пеницилиназа, който разрушава пеницилиновата молекула и прави пеницилина неефективен.
В тази група влизат оксалицин, клоксацилин и метицилин.
Оксалинът се прилага венозно или се приема през устата. Използува се за лечение на пеницилин-резистентни стафилококови инфекции /сепсис, ендокардит, дихателнти и пикочни инфекции, остиомиелит, раневи инфекции/.
Метицилинът е със слаба киселинна устойчивост и се прилага само мускулно, но поради токсичността си спрямо бъбреците се използува рядко.
Другата голяма група са широкоспектърните полусинтетични пеницилини. Те действуват срещу много проблемни микроорганизми: ешерихия коли, протеус, псевдомонас, хемофилус.
От тази група най-често се прилага ампицилинът. Той действува бактерицидно срещу ентерококи, листерия, ешерихия коли, протеус, салмонела, шигела, но не е ефективен срещу псевдомонас аеругинтоза, клебсиела, пеницилиназа-образуващи стафилококи. Употребява се при дихателни и пикочни инфекции, чревни и жлъчни инфекции, сепсис, менингит. Недостатък е високата му алергичност.
Амопенът е също така широко спетърен антибиотик от тази група. Той има много по-голяма чревна резорбция от ампицилина и не се влияе от храненето. При децата се прилага като гранули, които се разтварят в сироп. Към тази група принадлежи и карбеницилинът. Той е умерено активен срещу протеус и псевдомонас аеругиноза.
Азлоцилинът от тази група е един от най-активните антибиотици против псевдомонасни инфекции. Нерядко той се комбинира с аминогликозидни антибиотици при лечение на инфекции, причинени от псевдомонас аеругиноза, клебсиела и протеус.