вторник, 18 март 2008 г.

Цефалоспорини.

Цефалоспорините са полусинтетични антибиотици, които са производин а 7-амино цефалоспориновата киселина. Те се получават по ензимен път от гъбички на вида цефалоспорум.
Поради сходната им химична структура с пеницилините, цефалоспорините имат сходен механизъм на действие. Те действуват бактерицидно /разрушават микроорганизмите/ върху размножаващи се микроорганизми. Те притежават много широк антибактериален спектър и са по-слабо чувствителни към ензима бета - лактамаза /пеницилиназа/, който се продуцира от микроорганизмите и разрушава антибиотична молекула.
Цефалоспорините се използуват за лечение на бактериемия от неиндефициран причинител, при смесени инфекции и при заболявания, причинени от пеницилин-резистентни бактериални щамове. В зависимост от спектъра на действие и някои специфични особености цефалоспорините се разделят на три групи /поколения/.
Най-напред са въведени цефалоспорините от първо поколение /цефалотин, цефалексин, цефацетрил, цефалоредин, цефапирин/, представляващи полусинтетични производни на цефалоспорина. Цефалотинът представлява алтернатива за лечение на стрептококови и пневмококови инфекции у болни, свърхчувствителни към пеницилини. Той е ефективен срещу ешерихия коли и протеус и гонорея.
Цефалексинът е подходящ за лечение на пикочни инфекции, причинени от ешерхерия коли, клебсиела и псевдомонас аеругиноза. Предимство на препарата е добрата му чревна резорбция.
Препаратите от второ поколение /цефамандол, цефотиам, цефуроксин/ са с още по-широк спектър на действие. Цефамандолът е най-често прилаганият от тях. Той унищожава 97% от щамовете на хемофилус инфлуенце. Достига висока концентрация в жлъчния сок и затова се използува за лечение на инфекции на жлъчните пътища.
Най-широк спектър на действие имат въведените през последните години цефалоспорини от трето поколение /цефотаксим, цефсулодин, цефоперазон/.
Цефсулодинът е с най-голяма активност срещу псевдомонас аеругиноза, който често е резистенен към азлоцилин и аминогликозиди.
Цефотаксимът се отличава с изключително висока активност срещу причинителите на вътреболнични инфекции - главно ешерихия коли, всички видове протеуси, клебсиела, серация, пневмококи, стрептококи, стафилококи. Той се избягва през първите три месеца на бременността.
Цефоперазонът достига висока лечебна концентрация в жлъчката, урината, белите дробове, храчките, синусите, матката. Той е активен срещу микро организми, които са нечувствителни към други цефалоспорини и към аминогликозидните антибиотици. Избягва се при бременни, новородени и кърмачки.