вторник, 18 март 2008 г.

Аминогликозиди.

Аминогликозидите са група антибиотици с близка структура.Към тях се отнасят следните антибиотици:стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин.
Класическите аминогликозиди понастоящем се прилагат рядко /стрептомицин, неомицин, канамицин мономицин/, поради високата им органна токсичност, алергичност и бързо развитие на резистентност към тях.
Аминогликозидите болкират протеиновия синтез в микро организмите. Те действуват бактерицидно /спират размножаването както при размножаващи се, така и при неразмножаващи се микроорганизми/. Използуват се главно за лечение на инфекции, причинени от ешерихия коли, клебсиела, ентеробактер, протеус, псевдо монас аеругиноза. Те трудно се резорбират в червата, затова се прилагат мускулно.
Аминогликозидите преминават през плацентарната бариера.Отделят с главно чрез урината и затова дозировката им трябва да се съобразява с функционалното състояние на бъбреците. Комбинирането на аминогликозиди помежду им се избягва поради засилване на тяхната токсичност спрямо слуховия нерв и бъбреците, т.е. - те са ото- и нефротоксични. Освен това те могат да предизвикат полиневрит, изтръпване на крайниците, болки на мястото на инжектиране, нарушение в кръвообращението и алергични реакции.
Най-често прилаганите аминогликозидни антибиотици са:
1. Гентамицин. Той действува бактерицидно срещу ентеробактер, псевдомонас аеругиноза, стафилококи. Слабо се резорбира в червата и затова се прилага мускулно. Прониква в гръбначномозъчната течност, а също така и в перитониалната течност. Излъчва се с урината. Прилага се при инфекция на кожата, окото, пикочно - отделителната система, вторично инфектирани изгаряния, сепсис. При инфекции от псевдомонас аеругиноза се комбинира с карбеницилин. Избягва се при новородени. В сравнение с канамицина и стрептомицина той по-рядко причинява странични действия;
2. Тобрамицин /бруламицин/. Той е по-активен от гентамицина спрямо псевдомонас аеругиноза. Прилага се мускулно и по-рядко венозно /след предварително разреждане/.
3. Амикацин /амикин/. Почти всички резистентни към гентамицин чревни бактерии са чувствител ни към амикацин.
4. Неомицин. Поради високата си ото- и нефротоксичност неомицинът се прилага предимно при кожни, лигавични, ушни и очно инфекции. Той влиза в състава на редица комбинирани препарати /немибацин, небацетин, локакортен/.
5. Стрептомицин. Той е класически аминогликозид, прилаган за лечение на туберкулоза. Сега се използува по-рядко, поради често наблюдаваната ото- и нефротоксичност, висока алергичност. В съвременното антибиотично лечение стрептомицинът остава средство на избор при туларемия и чума.