вторник, 22 януари 2008 г.

Ethambutol (DCI).

Синоними: Еtambutol (Sopharma), Myambutol (Lederle), Dexambutol (L’Argenon – S.E.R.B).Лекарствени форми: Etambutol – tabl.x 250mg; Myambutol – tabl.x 100mg et x 400 mg, amp.x 400mg/4ml; Dexambutol – tabl.x 250 mg et x 500 mg.Действие:
В стомашно-чревния тракт се резорбира около 75% от приетата доза. Максимални концентрации в плазмата се достигат след 2- 4h. Плазменият му полуживот е 6 – 8h. С плазмените протеини се свързва под 40%. Натрупва се в тъканите, особено в белодробната тъкан, където концентрацията му може да достигне 5-9 пъти над серумните нива. В ликвора прониква само при менингит и тогава концентрацията му може да достига 50% от серумната. Метаболизира се в черния дроб. Отделя се главно през бъбреците в непроменен вид или като метаболити. Около 20% се отделя през червата.
Показания: Прилага се за лечение на всички форми на белодробна туберкулоза и при много извънбелодробни локализации на туберкулозата, обикновено в комбинация с други туберкулостатици, най-често с изониазид и рифамипицин.
Обичайна дозировка: 15 – 25 mg/kg/24h.
Особености но приложение и дозировка: Прилага се обикновено в комбинация с римицид и римактан, отначало в продължение на 2 месеца по 25 mg/kg телесна масадневно, след което по 15mg/kg/24h в продължение на още 6- 9 месеца. Дневната доза се дава на един прием сутрин нагладно.
При ХБН с креатининов клирънс до 0,83 ml/s дневната доза се дава през интервал от 24h , при клирънс от 0,83 до 0,16 ml/s – през 36h, а под 0,16ml/s – през 48h.
На деца се дозира по 25-30 mg/kg/24h
Парентерално се инжектира i.m. или се прилага във венозна перфузия по 20-25 mg/kg/24h.
Странични ефекти: Диспептични прояви, световъртеж, парестезии, кожни обриви, намаление на зрителната острота (транзиторно), развитие на централен скотом, намаление на цветоусещането за зеления цвят. Най-тежкото странично явление, което може да се развие като усложение на лечението с етамбутол е ретробулбарен неврит. Етамбутолът има тератогенна активност.
Противопоказания: Бременност, възпълителни очни заболявания, неврити на зрителния нерв, диабетна ретинопатия, катаракта, тежки бъбречни уврежадния. Етамбутолът е синтетичен туберкулостатик от първи ред, който се характеризира с висока противотуберкулозна активност, дължаща се на способността му да се свързва хелатно с двувалентните метални йони, медни и цинкови, и да потиска биосинтезата на РНК на туберкулозния микобактерий. Минималната инхибираща концентрация (MIC) за по-голямата част от щамовете е 1µg/ml. При тази концентрация той действа бактерицидно върху някои щамове. В белодробната тъкан се натрупва в бактерицидни концентрации. Действа на интра- и екстрацелуларните форми. Микобактериите развиват сравнително бавно резистентност към етамбутола имат по-малко от 1% от щамовете. На други микроорганизми етамбутолът не действа.